同为扩腹腔药，治疗作用有何大差异？

六十年代上个世纪，美国人 Murad 等研究课题了有机酸壮大毛细血管的发挥作用，发现其能使小该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH提高，但是必须代谢物为 NO 后发挥扩毛细血管发挥作用。

NO-cGMP 信号自营发挥作用的论述也为制剂物的研发指引了斜向，一层面是提高某一小该组织内的 NO pH而抑止，另外一层面是上升某些小该组织中 cGMP pH。本期简介，我们就来争辩以外常见的 PDE 酶诱导剂。

本期简介：同为扩毛细血管制剂，治疗法发挥作用有何大差异特质？

以外常见的 PDE 酶诱导剂主要有哪几大类？各类的代表制剂物分别是什么？

哪一类 PDE 酶诱导剂可用作治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶诱导剂，其现象与吗啡依赖于何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 酶诱导剂？此类制剂物在适用时必则否哪些几率？

参考解答

1. PDE-3 酶诱导剂：苏拉他唑、米力农

（1）苏拉他唑

抗血栓制剂物，其 CFDA 批准后高血压为用作间歇跛行、防范脑梗死发作 (心源特质脑梗死除外)，其他药理学广泛应用参考如防范 PCI 术后后肿胀。吗啡，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减吗啡。

基于欧美人群的 CSPSⅡ飞行测试，表明苏拉他唑在防范脑卒中层面类似对乙酰氨基酚，出血特质事件的年致死率要比对乙酰氨基酚小组的来得偏高，但激起的头痛、腹泻、呕吐、头晕和心动过速等来得常见，停用苏拉他唑的病人数量比停用对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正特质肌力发挥作用和胃肠道制剂物，其 CFDA 批准后高血压是用作其他治果欠佳的急慢特质充血特质心力衰竭，其他药理学广泛应用如治疗法脊柱开刀时偏高心排血量。

其现象与吗啡有关，小吗啡时主要乏善可陈为正特质肌力发挥作用，但当吗啡大大降偏高，约超越稳定的小得多正特质肌力现象时，其扩毛细血管发挥作用也随吗啡的上升而强化。

负荷吗啡为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内快速施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更快静脉滴注维持。小得多日吗啡不有约 1.13 mg/kg。疗程不有约 2 周。肾功能不全时必需再进一步及变慢滴注更快。

2. PDE-4 酶诱导剂：密皮特

FDA 批准后该词用作短暂特质血栓升高和真特质上皮细胞升高，减小血栓降解，具有正特质肌力和舒毛细血管发挥作用，不易导致气体潴留。作为 PDE3 诱导制剂也能诱导血栓的小该组织起来。与苏拉他唑、米力农、NSAIDs、抗血栓制剂物等均称可上升发生出血的几率。

此外，PDE-4 酶诱导剂还有治疗法 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及治疗法银屑病的阿普司特，以外未在现状股票。

3. PDE-5 酶诱导剂：西地那非、伐地那非、他约达那非、双嘧约达默

（1）西地那非、伐地那非、他约达那非

此类制剂物最出名，广泛用作男特质勃起功能障碍的治疗法，由于是胃肠道剂，也可用作减小颈动脉标准型肺颈动脉低压（美国 FDA 未批准后将伐地那非用作治疗法此高血压）。

这一系列制剂物禁止与任何形式的醇制剂物同时广泛应用。适用西地那非后 24 小时内或适用他约达那非后 48 小时内禁忌适用，即使在这些星期天窗在此之后，可能仍依赖于很强的致偏高血压发挥作用。另外，肺静脉闭塞特质传染病 (PVOD) 常常会被误判归为短暂特质颈动脉标准型肺颈动脉低压，而肺胃肠道制剂如 PDE5 酶诱导剂可使 PVOD 病人的心毛细血管平衡状态显著好转，故不提拔此类病人适用。

特别注意的是以上选择特质的 PDE 酶诱导剂如密皮特、苏拉他唑对于心力衰竭（HF）病人有潜在毒害，要审计几率。而 PDE-5 酶诱导剂对有临界特质偏高血压和/或偏高用量平衡状态的 HF 病人有适用几率。

（2）双嘧约达默

CFDA 高血压用作抗血栓小该组织起来、防范肿胀。此外，其所用作防范脑卒中（与对乙酰氨基酚均称），用作华法林的辅助治疗法以增强其抗栓发挥作用（如 FDA 高血压防止脊柱瓣膜置换术术后肿胀），以及病变综合症。

PDE-5 酶诱导剂还有未在现状股票的治疗法治疗法静脉哮喘、喘息标准型静脉炎的扎普司特等。

4. 非选择特质 PDE 酶诱导剂：茶碱类制剂物

作为静脉壮大剂其依靠慢特质哮喘的潜能在于有抗炎、免疫调节及受保护静脉的发挥作用。茶碱类对急特质心肌梗死、活动特质消化肿胀、未经依靠的惊厥病人禁用。而多索茶碱不良反应致死率较偏高，药理学依赖特质好。

引文

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登